Mekanisme Kerja Anti Histamin dan Kortikosteroid

Mekanisme Kerja Anti Histamin dan Kortikosteroid

A. Anti Histamin

Antihistamin terdiri dari :

1. Antihistamin H1

Meniadakan secara kompetitif kerja histamin pada reseptor H1. Selain memiliki kefek antihistamin, hampir semua AH1 memiliki efek spasmolitik dan anastetik lokal

2. Antihistamin H2

Bekerja tidak pada reseptor histamin, tapi menghambat dekarboksilase histidin sehinnga memperkecil pembentukan histamin jika pemberian senyawa ini dilakukan sebelum pelepasan histamin. Tapi jika sudah terjadi pelepasa histamin, indikasinya sama denfan AH 1

B. Kortikosteroid

Derivate dari hormone kortikosteroid yang dihasilkan oleh kelenjar adrenal yang berperan mengontrol respon inflamasi.

Terbagi dua :

ü Mineralokortikoid

Efek terhadap metabolism elektrolit Na dan K

ü Glukokortikoid

Terutama kortisol (hidrokortison) pada manusia, mempengaruhi metabolism karbohidrat dan protein, tetapi juga mempunyai aktivitas mineralkortikoid yang bermakna. Hormone ini disintesis dalam sel-sel zona fasikulata dan zona retikularis.
Glukokortikoid (seringkali prednisolon) digunakan untuk menekan inflamasi, alergi, dan respon imun.
Mekanisme kerja glukokortikoid :
Kortisol (dan glukokortikoid sintetik) berdifusi kedalam sel target dan terikat pada reseptor glukokortikoid sitoplasma yang termasuk dalam superfamili yang terdiri dari reseptor steroid, tiroid, ddan retinoid. Komplek reseptor glukokortikoid yang teraktivasi memasuki nucleus dan terikat pada elemen respons steroid pada molekul DNA target. Ikatan ini menginduksi sintesis mRNA spesifik maupun merepresi gen dengan menghambat factor transkripsi, misalnya NFкB.
Obat yang berpengaruh terhadap system saraf otonom (obat adrenergic)
Obat golongan ini disebut obat adrenergic karena efek yang ditimbulkannya mirip perangsangan saraf adrenergic, atau mirip efek neurotransmitter noreprinefrin dan epinefrin (yang disebut juga noradrenalin dan adrenalin). Golongan obat ini disebut juga obat simpatik atau simpatomimetik.
Kerja obat adrenergic dapat dkelompokkan dalam 7 jenis :
1. Perangsangan organ perifer : otot polos pembuluh darah kulit dan mukosa, dan terhadap kelenjar liur dan keringat.
2. Penghambatan organ perifer : otot polos usus, bronkus, dan pembuluh darah otot rangka.
3. Perangsangan jantung, dengan akibat peningkatan denyut jantung dan kekuatan kontraksi.
4. Perangsangan SSP, misalnya perangsangan pernapasan, peningkatan kewaspadaan, aktivitas psikomotor, dan pengurangan nafsu makan.
5. Egek metabolic, misalnya peningkatan glikogenolisis di hati dan otot, liposis, dan penglepasan asam lemak bebas dari jaringan lemak.
6. Efek endokrin, misalnya mempengaruhi sekresi insulin, rennin, dan hormone hipofisis.
7. Efek prasinaptik, dengan akibat hambatan atau peningkatan penglepasan neurotransmiter NE atau Ach
Obat adrenergic kerja langsung
Sebagian besar obat adrenergic bekerja secara langsung pada reseptor adrenergic di membrane sel efektor. Akan tetapi, berbagai obat adrenergic tsb berbeda dalam kapasitasnya untuk mengaktifkan berbagai jenis reseptor adrenergic.
Epinefrin bekerja langsung pada reseptor α1,α2,β1,β2, dan β3 sedangkan norepinefrin bekerja pada reseptor α1, α2, dan β1, dan kurang pada reseptor β2.
Obat adrenergic kerja tidak langsung
Contoh : amfetamin tiramin.
Artinya menimbulkan efek adrenergic melalui pelepasan NE yang tersimpan dalam ujung saraf adrenergic. Karena itu, efek obat-obat ini menyerupai efek NE, tetapi timbulnya lebih lambat dan masa kerjanya lebih lama. Obat-obat ini mengalami ambilan ke dalam ujung saraf adrenergic melalui ambilan 1 (norepinefrin transporter=NET) dan kedalam gelembung sinaps melalui vesicular monoamine transporter (VMAT-2), dan menggnatikan NE dalam tempat penyimpanannya.